토라멕틴은 동물 전용의 새로운 마크로라이드 항생제입니다. 토라멕틴은 투여 후 빠르게 흡수되며, 생체 이용률이 높고, 반감기가 길고, 효능이 오래 지속됩니다. 단일 비경구 투여로 전체 치료 과정을 제공할 수 있으며 수의학 분야의 임상 적용 가능성이 넓습니다.
약동학
토라멕틴의 약동학적 특성은 단회 투여 후 주사 부위에서 빠르게 흡수되어 유효혈중농도가 오랫동안 유지되며, 소실되는 특징이 있다. 느리고, 겉보기 분포량이 크고, 생체 이용률이 높으며, 말초 조직 농도가 혈장 농도보다 높습니다. 광범위한 조직 분포와 우수한 세포 침투는 toramectin의 대사 동역학의 중요한 특징입니다. 면역 세포의 축적도 토라멕틴의 중요한 특징입니다. 폐 조직의 약물 농도는 항상 혈장 농도보다 높으며, 약물은 폐포 대식세포와 호중구에 축적된 후 천천히 이들 세포에서 방출됩니다. Toramectin은 투여 초기 단계에서 폐에 유의하게 축적되었습니다.
부작용 및 주의사항
토라멕틴은 상대적으로 안전하고, 비발암성, 기형발생 및 유전독성이 있으며, 유전자 돌연변이를 유발하지 않지만 심장독성을 일으킬 수 있습니다. 6개월령 소에 체중 1kg당 12.5ml와 15ml를 단회 피하 주사한 후 급성 심장독성이 발생하여 심근변성과 다발성 손상이 나타난 것으로 보고되었다. 투여 후 소에서는 일시적인 타액분비과다 및 호흡곤란이 나타나고, 돼지에서는 경미한 타액분비과다가 나타나지만 지속기간은 일반적으로 4시간 미만으로 매우 짧습니다. 토라멕틴 주사 후 국소 조직 반응이 발생할 수 있습니다. 독성의 주된 이유는 복용량이 치료 복용량보다 훨씬 높기 때문입니다. 일반적으로 사용되는 투여 방법은 피하 주사와 근육 주사입니다. 경구 투여는 급성 독성이 낮고, 정맥 투여는 중간 정도의 독성을 나타냅니다. 따라서 소, 돼지의 호흡기 질환 예방 및 치료를 위한 토라멕틴의 적용은 수의사의 지도하에 이루어져야 한다.
고량의 토라멕틴에 노출된 실험 동물은 경미한 부기와 벗겨짐, 사료 소비 감소, 배변 감소를 경험했습니다. 투여량의 90%는 대변 및 소변으로 그대로 배설되며, 대변은 토라멕틴에 대한 흡착능이 높고 대장 내용물과 결합하여 다량으로 배설될 수 있습니다. 또한 대장 내용물 및 대변의 pH 값을 조정할 수 있습니다. .토라멕틴의 항균 활성을 현저히 감소시킵니다. 따라서 권장량의 토라멕틴을 복용해도 환경 유기체에 심각한 해를 끼치지는 않습니다.
토라멕틴은 수유중인 젖소나 반추동물이 아닌 송아지에게 사용해서는 안 됩니다. 소의 휴약기간은 18일이며, 돼지의 휴약기간은 5일이며, 소에 피하주사할 경우 각 주사부위는 10ml를 초과하지 않아야 하며, 돼지에 근육주사할 경우에는 각 주사부위가 2.5ml를 초과해서는 안 된다. ml.
잔류물
토라멕틴은 광범위하게 대사되지 않으며 일부 토라멕틴 대사산물은 모 화합물과 매우 유사합니다. 배설물 및 조직 샘플에서 대사산물의 형성 과정은 다음과 같습니다: N-탈메틸화, 토라멕틴 분자의 데옥시글루코사민 부분의 N-산화, 디데옥시메틸헥소스의 부분 절단, N--De프로필, 거대고리 에스테르 가수분해. 쥐, 개, 소, 돼지의 토라멕틴 대사는 기본적으로 유사합니다.
방사성 원소가 표지된 토라멕틴을 소, 돼지에게 피하 또는 근육 주사하면 투여량의 30~60%가 장 분비물을 통해 배설된다. 소분변 및 소변 분비물 중 약물 잔류량은 유사하였으며, 투여 후 첫날 대장 내용물 중 약물 잔류량이 가장 높았다. 분비물 내 약물 잔류물은 대장 내용물의 농도가 1g/g 미만이 될 때까지 투여 후 5일 이내에 점차적으로 감소했습니다. 돼지 분비물의 약물 잔류물은 대변의 2/3에 분포합니다. 결장 내용물의 약물 잔류물은 투여 후 3~4일에 그램당 약 6.0마이크로그램으로 최고치에 도달합니다. 분비물 내 약물 잔류량은 투여 후 6~12일 이내에 점차적으로 그램당 1 마이크로그램 미만으로 감소합니다.
현재 임상용으로 승인된 마크로라이드계 항균제에는 레시틴, 아세틸스피라마이신, 틸미코신 등이 있으며, 이들 약물은 주로 소와 돼지의 호흡기 질환 예방 및 치료에 사용된다. , 효과를 얻으려면 여러 번 반복해야 합니다. 현재 토라멕틴은 단회 비경구 투여를 통해 돼지와 소의 호흡기 질환 예방 및 치료에 효과적인 약물로 자리 잡았다. 동시에, 동물을 다루는 횟수를 최소화하여 최대한의 순응도를 달성함으로써 동물에 대한 스트레스를 줄여줍니다. toramectin의 우수한 in vitro 항균 활성과 호흡기 질환 병원체에 대한 우수한 약동학적 특성을 바탕으로 toramectin은 더 넓은 적용 가능성을 갖게 될 것입니다.